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氯雷他定vs地氯雷他定、枸地氯雷他定,一字之差,用药有何区别?

来源: 广州九生元新特药房 发布时间:2022/1/10 15:18:35

 

  3位氯雷他定家族成员,应如何区分?


  氯雷他定,是临床上常开的抗过敏药,为三环类的抗组胺药物,可以选择性地拮抗外周H1受体,主要用于缓解喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。


  但加了“枸地”的枸地氯雷他定和加了“地”的地氯雷他定与氯雷他定是同一种药吗?他们的区别在哪里?让我们从以下3个方面一起来探讨。


  一、化学结构的小变动


  其实氯雷他定、地氯雷他定与枸地氯雷他定都属于同一类抗组胺药,因其化学结构的差异所以其前缀名称也不同。


  而化学结构的差异(见图1)则意味着其理化性质、药代动力学参数等方面会有所不同。


  氯雷他定口服吸收良好,在肝脏迅速而广泛地代谢,代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定(即地氯雷他定),因此地氯雷他定,其实是氯雷他定在人体内的主要活性代谢产物。


  与氯雷他定的达峰时间约1.5h,半衰期8-14h相比,地氯雷他定不经肝脏代谢直接起效,半衰期长达17-24h,因此起效速度更快,作用更持久。


  而地氯雷他定因结构中氨基易发生氧化而导致变色,药物稳定性较差,这给药物使用带来了隐患。


  通过对其衍生物进行研究,发现将地氯雷他定与枸橼酸氢二钠成盐后,稳定性可得到提高,尤其是辅料相容性方面。在水中溶解度也得到显著提高,是地氯雷他定的100倍以上,更好的溶解性为药物在体内的快速释放也奠定了良好的基础。


  药效学试验说明,枸地氯雷他定作用强度与地氯雷他定相当,在人体内进行的药代动力学研究结果也与地氯雷他定基本一致。


  因此,可以说枸地氯雷他定,其本质上还是地氯雷他定,只是稳定性和水溶性更好。


  二、疗效与安全性的比拼


  氯雷他定、地氯雷他定与枸地氯雷他定,三者同为第二代抗组胺药,都可用于缓解喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。


  它们的不良反应也相似,主要会引起乏力、头痛、嗜睡、口干、恶心、呕吐等不良反应。


  其中,甄路路等人[2]在以地氯雷他定为对照,对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价中指出:


  地氯雷他定试验组的治疗有效率显著高于氯雷他定对照组,不良反应发生率显著低于对照组,证实了地氯雷他定用于治疗荨麻疹时,其疗效和安全性显著优于氯雷他定。


  同样,赵丽娜等人[3]在探讨枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹的有效性以及安全性的Meta分析结果显示:


  枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床有效性优于氯雷他定,而安全性两者差异无统计学意义。


  但需关注的是,枸地氯雷他定分解后的枸橼酸并没有药理作用,吸收后枸橼酸根离子与血中钙离子能形成一种难于解离的可溶性络合物,因而降低了血中钙离子浓度,可引起低钙血症、高钠血症、代谢性碱中毒甚至代谢性酸中毒的风险,因此肾功能不全者慎用枸地氯雷他定。


  三、用法用量上的区别


  查看药品说明书,三者都适用于成人及≥12岁以上儿童使用。


  三者等效剂量转换为:氯雷他定10mg=地氯雷他定5mg=枸地氯雷他定8.8mg。


  其中,氯雷他定在2岁以上儿童,地氯雷他定在1岁以上儿童同样适用。亦有循证医学证据氯雷他定在1岁以上儿童、地氯雷他定在6个月以上儿童的应用是安全的,但此时需选用儿童合适的剂型,如口服液、滴剂、干混悬剂等[4]。


  四、总结


  对于抗过敏药氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定,其实最终都是代谢成地氯雷他定而发挥抗组胺的作用。


  化学结构上,地氯雷他定因不经肝脏代谢,半衰期长,所以起效最快,作用持久,而枸地氯雷他定因与枸橼酸二钠结合后其稳定性好;


  疗效及安全性方面,地氯雷他定与枸地氯雷他定相对于氯雷他定有一定的优势;


  用法用量方面,氯雷他定与地氯雷他定的年龄适用范围更广,而枸地氯雷他定仅适用于12岁以上儿童及成人。


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