达卡巴嗪的抗癌作用机制可能是在体内释放出甲基正离子起烷化作用，也可能作为嘌呤核苷酸前体的类似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。临床用于恶性黑色素瘤，对肺鳞癌、肉瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及纤维肉瘤等亦有一定疗效。
氮烯咪胺系化学合成的一种新型抗肿瘤药物，具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体药物代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物，阻断核酸合成，抑制RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的抑制。
另外，氮烯咪胺同时具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和较好的抗肿瘤转移活性。DTIC为细胞周期非特异性药物，主要作用于G2期，使G2-M期阻滞，对G1期亦有延缓作用，对S期作用较小，不阻滞S-G2期。
体内过程:氮烯咪胺口服吸收不完全，一般静脉给药。其本身无活性，静脉注射后在肝脏代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子，前者与DNA反应，后者与RNA及DNA均发生反应。静脉注射后30分钟血浆浓度到达高峰，少量药物可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血药浓度的14%。氮烯咪胺具有双相血浆衰减，6小时内血浆中药物基本消失，30%~60%的氮烯咪胺在6小时内以原形及代谢产物经肾脏排出。
剂量与用法：静注，每日2.5mg～6mg/kg，或每日150mg～300mg/m2，以生理盐水20ml～40ml溶解后，立即静脉缓慢推注，连用5～10日为1疗程，间隔2～4周进行下1疗程，或视病情需要进行治疗。亦可用于动脉注射或滴注，剂量与静脉注射相同。为减少对血管的刺激，本品也可用5%葡萄糖注射液150ml～250ml稀释后，在15～30分钟内快速滴注完毕。
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