瑞普替尼胶囊说明书、功效与作用

 

　　瑞普替尼胶囊说明书与功效作用


　　一说明书要点

　　通用名：瑞普替尼胶囊；英文：Repotrectinib；商品名：Augtyro/奥凯乐；规格：40 mg胶囊。

　　适应症：用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；用于NTRK基因融合阳性的局部晚期、转移性或手术可能导致严重病损的实体瘤成人及≥12岁儿童患者，且经治后进展或无满意替代疗法。


　　用法用量：推荐剂量160 mg口服每日一次，连用14天后增至160 mg每日两次，直至疾病进展或不可耐受。可与或不与食物同服。整粒吞服，勿打开/咀嚼/压碎/溶解。若漏服或呕吐，跳过该次，按原计划时间服用下一剂。


　　不良反应：常见（≥20%）有头晕、味觉障碍、周围神经病变、共济失调、认知障碍、头痛、便秘、恶心、腹泻、呕吐、呼吸困难、咳嗽、疲乏、水肿、肌无力、肌痛、体重增加、视觉障碍。


　　监测与处理：警惕中枢神经系统症状（头晕、共济失调、认知问题），必要时暂停—减量—或停用；关注间质性肺病/肺炎，出现新发或加重气短、咳嗽、胸痛应立即就医；治疗首月每两周复查肝功能，其后按临床需要监测；监测CPK（肌酸磷酸激酶）以识别肌痛/无力；起始及治疗中定期查尿酸，必要时启动降尿酸治疗；评估骨折体征；存在胚胎-胎儿毒性风险，女性在治疗期间及末次给药后2个月采取非激素避孕，男性与有生育能力女性伴侣用药期间及末次给药后4个月采取避孕。


　　二功效与作用


　　靶向机制：抑制ROS1与NTRK家族激酶活性，阻断异常信号传导，抑制肿瘤生长与扩散。


　　临床获益：在ROS1阳性NSCLC中，TKI初治人群客观缓解率约79%，中位缓解持续时间约34.1个月；既往1种ROS1-TKI治疗人群ORR约38%，中位DOR约14.8个月；对基线脑转移亦显示颅内应答。


　　耐药场景：对既往ROS1/NTRK TKI治疗后进展的患者，仍可带来临床获益，为耐药或复发患者提供新的治疗选择。


　　三用药注意与相互作用


　　重要警示：可致头晕/嗜睡/视物模糊/共济失调，用药期间避免驾驶与高风险作业；出现气短、干咳、胸痛警惕ILD/肺炎；出现进行性神经症状（记忆、注意力、情绪、平衡问题）应及时就医并考虑减量或停药。


　　药物相互作用：避免与强/中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂同用（如伊曲康唑），以免暴露升高；避免与强/中度CYP3A诱导剂同用（如利福平），以免暴露下降；本品为CYP3A4诱导剂，可降低CYP3A4底物及激素避孕药浓度，建议采用非激素避孕；避免葡萄柚/葡萄柚汁。


　　四特殊人群与储存


　　妊娠与哺乳：有生育潜力者按上文避孕；妊娠期避免使用；哺乳期用药期间及末次给药后10天内不哺乳。


　　儿童与老年：12岁以下NTRK融合实体瘤安全性与有效性未确定；≥65岁与年轻患者总体安全性与疗效相近。


　　肝肾功能：中重度肝损伤剂量未确定；严重肾损伤或透析剂量未确定；轻中度肾损伤一般无需调整。


　　剂量调整：出现CNS、肺部、肝、肌酸磷酸激酶、尿酸、骨折相关不良反应时，按严重程度暂停/减量/停用。


　　储存：20–25°C保存，允许15–30°C短时存放；置于干燥、避热处，原包装密封。

　　用药提示：本文为健康科普，不替代医生处方与个体化用药建议

  使用药物过程中出现任何不适，或者在用药过程当中有任何疑惑，欢迎拨打400-700-3699，有专业药师免费在线为您一对一答疑。

 

温馨提示：本文仅供医学药学专业人士阅读。