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关于“网红降糖药”司美格鲁肽,这5点你一定要知道!

来源: 广州九生元新特药房 发布时间:2023/5/6 21:45:55

 

  “一周一针”、“月瘦20斤”……在网络上,降糖药“司美格鲁肽”火了,成为备受瘦身人群追捧的“减肥神药”,还曾一度断货。关于司美格鲁肽,你至少需要知道以下5点!


  一、GLP-1,一种重要的食欲调节物质!


  进食后,肠道L细胞可分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1)。


  GLP-1与胰腺β细胞上的受体结合,可葡萄糖依赖性的刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,降低血糖水平。


  GLP-1与大脑的受体结合,可抑制食欲;与胃肠道的受体结合,抑制胃排空,增加饱腹感。


  因此,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)可以降低体重。


  二、GLP-1类似物,一类高效降糖药!


  GLP-1半衰期只有1~2分钟。


  与GLP-1相比,GLP-1类似物(利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽等),不易被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,作用强度更大,维持时间更长。


  二甲双胍可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降0.7%~1.0%。


  恩格列净等SGLT2i可使HbA1c下降0.5%~1.2%。


  研究结果显示:


  给予司美格鲁肽(1mg/w)30周后,可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降1.7%。


  根据降糖药物的降糖疗效,2023版《ADA糖尿病诊疗标准》将司美格鲁肽、度拉糖肽列为“降糖疗效非常高”的药物,其他GLP-1RA列为“降糖疗效高”的药物。


  三、司美格鲁肽的减重效果如何?


  所有GLP-1类似物均可抑制食欲,都具有减重作用。


  根据降糖药物的减重效果排序,2023版《ADA糖尿病诊疗标准》将司美格鲁肽列为“减重效果非常高”的药物,度拉糖肽和利拉鲁肽为“减重效果高”的药物。


  临床研究结果显示:


  在2型糖尿病人群中,司美格鲁肽可显著减重达6.5kg。


  在超重且无糖尿病人群中,每周注射2.4mg司美格鲁肽可使体重下降14.9%,平均体重减轻了15.3kg,平均BMI下降了5.54。


  GLP-1类似物的作用非常广泛(见下图)。


  但,并非所有GLP-1类似物均具有心血管和肾脏保护作用。


  利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽,已证明具有心血管保护作用和肾脏保护作用。


  四、警告:甲状腺C细胞肿瘤风险!


  甲状腺由3×106个滤泡组成。


  甲状腺激素由滤泡上皮细胞合成,并储存于滤泡腔中。在滤泡之间和滤泡上皮细胞之间,存在滤泡旁细胞(又称C细胞),能够分泌降钙素。


  在啮齿类动物中,甲状腺的C细胞存在GLP-1受体,在甲状腺髓样癌(MTC)中,GLP-1受体的密度显著增加,长期使用GLP-1类似物可引起甲状腺C细胞肿瘤。


  尚不清楚司美格鲁肽能否导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC)。


  警告:


  司美格鲁肽不得用于有MTC既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。


  五、降糖剂量与减重剂量不同!


  美国FDA已批准利拉鲁肽和司美格鲁肽用于成人体质量管理,主要适用于体质量指数(BMI)≥30kg/m2的患者,或是BMI≥27kg/m2同时伴有并发症的患者。


  在我国司美格鲁肽尚未批准其作为减肥药,如果用于单纯肥胖属于超说明书用法。


  需要注意的是:


  与降糖作用不同,GLP-1RA用于减重时的剂量应更大。


  胃肠道反应呈剂量依赖性。


  GLP-1类似物可引起腹泻、腹胀、腹痛、恶心、呕吐等,多见于治疗初期,呈一过性,随着使用时间延长逐渐减轻。


  GLP-1类似物单独使用很少发生低血糖,但与其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素)联用时低血糖的发生风险增加。


  皮下注射GLP-1类似物还可引起严重过敏反应。


  保存:


  司美格鲁肽注射液应冷藏于2℃~8℃冰箱中,不可冷冻。初次使用后,可在30℃以下或在2℃~8℃冰箱中保存6周。


  文章源自网络,如有侵权请联系删除


温馨提示:本文仅供医学药学专业人士阅读。

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