甲福明用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人,尤其是肥胖者,用本类药物不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效,如与磺酰脲类降血糖药合用,有协同作用,较各自的效果更好。 甲福明药品的适应症: 用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人,尤其是肥胖者,用本类药物不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效,如与磺酰脲类降血糖药合用,有协同作用,较各自的效果更好。 用于饮食疗法无效,特别是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病,可单用或与磺脲类降糖药合用。对胰岛素依赖型糖尿病,本品可作控制症状不满意的辅助药物。 适用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人,特别是超重的NIDDM病人的首选药,可单独用于单纯饮食控制不满意的NIDDM病人,也可与磺脲类合用于单用磺脲类控制不满意的病人,合用可以加强疗效。本品可与胰岛素合用并可减少胰岛素的用量,90%以上的病人都有效或可改善高血糖,原发失效者7.8mmol/L(>140mg/d)。 甲福明药品的药动学原理: 主要在小肠吸收,吸收半减期为0.9~2.6h,生物利用度50%~60%,口服后2h其血药浓度达峰约2μg/ml,药物聚集在肠壁,为血浆浓度的10~100倍,肾脏、肝脏和唾液的浓度为血浆浓度的2倍以上,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排泄,清除半减期1.7~4.5h,12h内90%被清除。 [药理作用]降糖作用:本品降糖效果准确,和磺脲类降糖类药比无低血糖反应,对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效,对单纯饮食治疗无效者单独用本品,可降低其基础血糖浓度≥20%(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验,其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关,常与磺脲类合用于单独用磺脲类控制不满意的病人,合用比单用磺脲类可降低血糖20%以上,与胰岛素合用可减少胰岛素用量。 降糖机制:①本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。②抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。③通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激的糖元生成增加,胰岛素受体磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。