精神分裂症是精神科里最重要的一种疾病,是一种持续、通常慢性的重大精神疾病,是以基本个性,思维、情感、行为的分裂,精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病,多青壮年发病,进而影响行为及情感。 博思清阿立哌唑为目前最新型的抗精神分裂药物,可激活低多巴胺能状态,又能抑制高多巴胺能状态,即其具有稳定多巴胺输出作用。多巴胺系统稳定剂博思清阿立哌唑等在治疗精神病方面与其它抗精神病药物一样有效,且不会引致精神分裂症患者发生运动系副反应。 博思清的药代动力学:阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度。口服单剂量的[C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。 博思清阿立哌唑作用机理: 1.现在抗精神病药物均为多巴胺拮抗剂,而博思清阿立哌唑则是一个部分多巴胺激动剂。 2.博思清阿立哌唑可使多巴胺在过多和过少之间维持一种平衡而将其称为多巴胺系统稳定剂。 3.博思清阿立哌唑能够维持一种“恰到好处”多巴胺水平的结果赋予了它具有减少精神分裂症阴性和认知症状作用,却不会产生运动不安的D2受体、尤其是边缘系膜多巴胺路径中的多巴胺D2受体而产生药理活性。
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