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易瑞沙(吉非替尼片)

  • 药品名称: 易瑞沙
  • 药品通用名: 吉非替尼片
  • 易瑞沙规格:0.25g*10片
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  产品价格(单位:元)
药品编号 药品名称及通用名 生产厂家及规格 价格及优惠
104593 易瑞沙
吉非替尼片
阿斯利康制药有限公司
规格:0.25g*10片 /
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易瑞沙(吉非替尼片)的功效:

【易瑞沙适应症】
易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。易瑞沙用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。
对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用易瑞沙治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于此种治疗。

【易瑞沙药理作用】
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究 两项大型的II期临床研究评估了易瑞沙单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化疗失败者:
IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁];n=209)。
IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。
两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服剂量:250mg/天和500mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。
疗效结果 对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数,两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月,少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
a 在IDEAL1试验中,无论是250mg还是500mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250mg为27.5%:9.6%,500mg为27.5%:11.1%),未调整的比值比(两组合并)为3.27,p=0.002。在多变量分析时,调整了性别,组织学和身体状况后,这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13,p=0.068)。
b 基于症状改善可评估人群(250mg,n=67;500mg,n=73)。
数据截止时仍在继续。
FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。
NC未计算。
PFS无进展生存。
安全性 易瑞沙的安全性情况在两项研究中是相似的,不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见[不良反应])。
结论 临床研究资料证明局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者以易瑞沙进行治疗可达到持续的客观缓解。
在中国进行的临床研究 在中国的5个临床研究基地中进行了临床研究,以评估吉非替尼片250mg/日在既往接受过化学治疗的非小细胞肺癌患者中的客观缓解率。
共有159名受试者至少服用了一次吉非替尼片250mg,受试者的人口学和疾病特征情况如下:
男性91人(57.2),女性68人(42.8);
年龄均数(标准差)为56.5岁(11.3),中位数为57岁,范围(最小值,最大值)在31.0-84.0岁。
年龄组情况:18-60岁组有91人(57.2%),60-70岁组有46人(28.9%),70岁以上组有22人(13.8%)。
吸烟状况:不吸烟者有90人(56.6%),曾吸烟者有37人(23.3%),偶尔吸烟者有3人(1.9%),经常吸烟者有29人(18.2%)。
组织学分型:鳞癌有29人(18.2%),腺癌有105人(66%),未分化癌有5人(3.1%),大细胞癌有1人(0.6%),腺鳞癌有7人(4.4%),细支气管肺泡癌(BAC)有12人(7.5%)。
入选时非小细胞肺癌状态:局部晚期MO有26人(16.4%),转移性M1有133人(83.6%)。
WHO体力状况:0分有23人(14.5%),1分有101人(63.5%),2分有34人(21.4%),3分有1人(0.6%)。
其中在入选前曾接受过1个化疗方案治疗的受试者有75名(47.2%),2个及3个以上(含3个)化疗方案治疗的受试者分别为50名(31.4%)和34名(21.4%)。对于159名受试者(意向性治疗人群集)进行了有效性分析。
以下为疗效总结:
客观缓解率为27.0%,
95%可信区间为20.3-34.7%,
中位PFS为97天,
95%可信区间为67-120天,
中位生存期为11.1月(生存期数据截止至2004年11月22日)。
在不同治疗亚组中客观缓解率显示有一定的差异性(根据入组时基线特征进行分组,受试者的客观缓解率情况如下表,类似的差异性同样见于其他国际临床研究。尽管在某些亚组的受试者数不够多,但吉非替尼对这些受试者的效果和预期的相一致。

【易瑞沙药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义地药物相互作用地药物或药物类别:
影响吉非替尼的药物:已证明的相互作用 - 抑制CYP3A4的药物:在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物:在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。
利福平:在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
理论上可能有相互作用的药物 - 其他CYP 3A4诱导剂:诱导CYP 3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
吉非替尼对其他药物的作用:已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的药物:在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种CYP 2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。
理论上可能有相互作用的药物 - 华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。

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