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全可利(波生坦片)的功效:
【全可利全可利适应症】 全可利用于治疗WHO III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。 【全可利全可利药理作用】 全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
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【全可利全可利药品名称】 商品名:全可利 通用名:波生坦片 英文名:Bosentan Tablets 【全可利全可利成份】 波生坦 Bosentan 【全可利全可利性状】 全可利为橙白色薄膜衣片。 【全可利全可利适应症】 全可利用于治疗WHO III期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。 【全可利全可利用法用量】 全可利初始剂量为1天2次,每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,1天2次,高于1天2次,1次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用全可利。 肾功能受损病人 :肾功能受损对全可利药代动力学的影响很小,不需要做剂量调整。 老年人 :全可利的临床研究没有包括足够的年龄在65岁及大于65岁的病人并测定他们的反应是否与年轻病人相同,通常来说,因为肾和/或心脏功能下降,有伴随疾病、其他药物治疗,尤其有肝功能降低,所以老年病人的剂量应该慎重选择。 肝脏损害病人 :肝脏轻度损害病人应慎用全可利,中度和重度肝脏损害病人严禁使用。 治疗中止 :没有在推荐剂量下肺动脉高压病人突然中止使用全可利的经验。为了避免临床突然恶化,应紧密监视病人,在停药前的3-7天应将剂量减至一半。 【全可利全可利药物过量】 全可利在健康志愿者中单次给药2400 mg,病人持续2个月给予剂量2000 mg/天,没有任何主要临床症状。最主要的副作用是轻度到中度头疼。在环孢素A药物相互作用研究中,剂量500和1000 mg的全可利与环孢素A共同使用时,初始血液谷浓度增加30倍,结果导致严重头疼、恶心和呕吐,但没有出现严重不良事件。观察到轻微的血压降低和心率增加。没有超过上述剂量药物过量研究。严重过量可能导致低血压,须要给予积极的心血管支持治疗。 【全可利全可利服药与进食】 服药不受进食影响 【全可利全可利禁忌】 以下病人禁用全可利 : 1、对于全可利任何组分过敏者 ; 2、怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施,在动物中报道有胎儿畸形 ; 3、中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶,即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN),尤其是4、总胆红素增加超过正常值上限的2倍 ; 5、伴随使用环孢素A者 ;伴随使用格列本脲者。 【全可利全可利警告】 肝功能 :波生坦伴随可逆性、剂量相关的天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)增加,在某些病例中还伴随胆红素升高。肝酶升高通常在开始治疗前16周内出现,然后在数天至9周内恢复到治疗前水平,或者减少剂量或者停药后自动恢复。 在治疗前需检测肝脏转氨酶水平,随后最初12个月内每个月检测1次,以后4个月1次。 先前存在肝脏损伤 :在以下病人中,中度或严重肝损伤和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶(ALT)的基线值高于正常值上限的3倍(ULN),尤其当总胆红素增加超过正常值上限2倍,禁用全可利。 【全可利全可利注意事项】 如果病人系统收缩压低于85 mmHg,须慎用全可利。 血液学变化 :用全可利治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9 g/dl),可能是由于血液的稀释,多数在全可利治疗开始的数周内观察到,治疗4-12周后稳定,一般不需要输血。建议在开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度,随后每3个月检查1次,如果出现血红蛋白显著降低,须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。 体液潴留 :严重慢性心脏衰竭的病人用全可利治疗伴随住院率升高,因为在全可利治疗的前4-8周慢性心脏衰竭恶化,可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状(例如体重增加),出现症状后,建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量,建议在开始全可利治疗前,对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。 肝脏转氨酶升高病人的处理 : ALT/AST水平>3及≤5 ULN,治疗和监测的建议如下 :再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测1次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。 ALT/AST水平>5及≤8 ULN,治疗和监测的建议如下 :再做一次肝功能检验证实,如果证实,减少每日剂量或者停止治疗,至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平,考虑继续或者再次使用波生坦(见再次治疗)。 ALT/AST水平>8 ULN,治疗和监测建议如下 :必需停止治疗,不考虑再使用波生坦。在转氨酶升高,伴随有肝脏损伤的临床症状(例如 :恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸,或者罕见嗜睡或疲劳)或者胆红素升高超过正常值上限水平2倍时,治疗必需停止,不考虑使用波生坦。 再次治疗 :仅当全可利治疗的潜在益处高于风险,而且转氨酶位于正常值内,才考虑再次使用波生坦,全可利以开始的剂量再次使用,转氨酶必须在再次使用后3天内进行检测,过2周后再检测,随后根据以上建议进行。 【全可利全可利儿童用药】 还没有建立波生坦在儿童中的安全性和有效性,不建议用于儿童。 老年患者用药 年龄65岁或以上病人有限的临床经验表明,老年人和年轻人对药物的反应没有差异,但应考虑老年人肝功能低下的可能性(见用法用量)。 孕妇及哺乳期妇女用药 波生坦被认为对人体具有潜在致畸性。当给予大鼠≥60 mg/kg/日(人口服治疗剂量2倍,每次125 mg,每日2次,基于mg/m2)时,波生坦显示有致畸性,在大鼠的胚胎毒性研究中,波生坦表现出剂量相关的致畸性作用,包括头部、脸部和主要血管畸形。剂量高达1500 mg/kg/日时,在家兔中没有观察到出生缺陷 ;但其血浆浓度低于大鼠的血浆浓度,波生坦诱导的畸形和内皮素-1基因剔除小鼠和以其它内皮素受体拮抗剂治疗的动物中所观察到的畸形相似,表明这些药物有类致畸性效应。没有对孕妇进行研究。在全可利治疗前必须排除妊娠,之后必须采用充分的避孕措施防止妊娠。(见药物相互作用 :激素避孕药)。 尚不清楚全可利是否分泌进入人乳汁,因为大多数药物都分泌到乳汁中,应建议服用波生坦的哺乳妇女停止哺乳。 【全可利全可利不良反应】 在安慰剂对照研究中,165名肺动脉高压病人每日接受全可利250 mg(n=95)以及500 mg(n=70)。对667名肺动脉高压或者其他症状病人进行安慰剂对照和开放研究中,获得全可利的安全性数据,剂量高达给予肺动脉高压推荐剂量的8倍,治疗期为1天到4.1年。在推荐的维持剂量125 mg bid,全可利治疗的肺动脉高压病人中发生率超过1%的不良事件如下,不考虑药物因果(安慰剂组n=80例 ;本药组n=95例)。 所有身体系统至少具有1次不良事件的总病人数在安慰剂组有75例(94%) ;本药组有90例(95%)。 总不良事件数在安慰剂组有316例 ;本药组有317例。 1、全身 疲劳 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 类流感病 :本药组有3例(3%)。 流感 :安慰剂组有5例(6%) ;本药组有2例(2%)。 昏睡 :本药组有2例(2%)。 牙疼 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 2、心血管系统 心房纤维性颤动 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 心动过缓 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 心衰 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有3例(3%)。 胸痛 :安慰剂组有5例(6%) ;本药组有6例(6%)。 水肿 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有4例(4%)。 水肿-下肢 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有8例(8%)。 水肿-外周 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 发红 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有9例(9%)。 血压过低 :安慰剂组有3例(4%) ;本药组有6例(6%)。 心悸 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有5例(5%)。 肺高压恶化 :安慰剂组有16例(20%) ;本药组有6例(6%)。 昏厥 :安慰剂组有7例(9%) ;本药组有6例(6%)。 3、神经系统 头晕 :安慰剂组有13例(16%) ;本药组有10例(11%)。 头疼 :安慰剂组有16例(20%) ;本药组有20例(21%)。 视觉模糊 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有3例(3%)。 4、胃肠系统 腹痛 :安慰剂组有5例(6%) ;本药组有3例(3%)。 上腹部痛 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 腹部肿胀 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 便秘 :安慰剂组有3例(4%) ;本药组有3例(3%)。 腹泻 :安慰剂组有6例(8%) ;本药组有5例(5%)。 口干 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有3例(3%)。 消化不良 :本药组有4例(4%)。 肠梗阻 :本药组有2例(2%)。 恶心 :安慰剂组有11例(14%) ;本药组有9例(9%)。 直肠出血 :本药组有4例(4%)。 呕吐 :安慰剂组有6例(8%) ;本药组有2例(2%)。 5、肝功能 肝功能异常 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有4例(4%)。 6、肌肉骨骼 关节痛 :安慰剂组有5例(6%) ;本药组有7例(7%)。 背痛 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有4例(4%)。 肌肉痉挛 :安慰剂组有3例(4%) ;本药组有4例(4%)。 四肢疼痛 :安慰剂组有6例(8%) ;本药组有2例(2%)。 7、红细胞 贫血 :本药组有2例(2%)。 红细胞压积减少 :本药组有2例(2%)。 8、呼吸系统 急性支气管炎 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 支气管炎 :安慰剂组有7例(9%) ;本药组有7例(7%)。 咳嗽 :安慰剂组有8例(10%) ;本药组有5例(5%)。 呼吸困难 :安慰剂组有8例(10%) ;本药组有4例(4%)。 鼻出血 :安慰剂组有5例(6%) ;本药组有5例(5%)。 咯血 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 鼻咽炎 :安慰剂组有6例(8%) ;本药组有10例(11%)。 鼻塞 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 肺炎 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 窦炎 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有7例(7%)。 呼吸道感染 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有4例(4%)。 下呼吸道感染 :安慰剂组有2例(3%) ;本药组有2例(2%)。 上呼吸道感染 :安慰剂组有9例(11%) ;本药组有11例(12%)。 气喘 :本药组有2例(2%)。 9、皮肤和附器紊乱 挫伤 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有3例(3%)。 眼刺激 :本药组有2例(2%)。 嘴溃疡 :本药组有3例(3%)。 瘙痒 :本药组有4例(4%)。 皮肤溃疡 :本药组有2例(2%)。 10、泌尿系统 膀胱炎 :安慰剂组有1例(1%) ;本药组有2例(2%)。 尿路感染 :安慰剂组有4例(5%) ;本药组有3例(3%)。 在肺动脉高压和其它疾病的全可利安慰剂对照研究中,共677名病人接受全可利治疗,288名病人接受安慰剂治疗,剂量范围为每天100-2000 mg,治疗期为4周至6个月,全可利治疗病人中发生率高于1%的不良事件如下,不考虑药物因果(安慰剂组n=288例 ;本药组n=677例)。 所有身体系统至少具有1次不良事件的总病人数在安慰剂组有220例(76%) ;本药组有529例(78%)。 总不良事件数在安慰剂组有840例 ;本药组有1591例。 心衰 :安慰剂组有64例(22%) ;本药组有120例(18%)。 头痛 :安慰剂组有37例(13%) ;本药组有107例(16%)。 头晕 :安慰剂组有39例(14%) ;本药组有80例(12%)。 低血压 :安慰剂组有22例(8%) ;本药组有46例(7%)。 潮红 :安慰剂组有5例(2%) ;本药组有45例(7%)。 肝功能异常 :安慰剂组有62例(2%) ;本药组有40例(6%)。 下肢水肿 :安慰剂组有4例(1%) ;本药组有32例(5%)。 上呼吸道感染 :安慰剂组有18例(6%) ;本药组有32例(5%)。 恶心 :安慰剂组有30例(10%) ;本药组有31例(5%)。 腹泻 :安慰剂组有18例(6%) ;本药组有30例(4%)。 胸痛 :安慰剂组有20例(7%) ;本药组有27例(4%)。 呼吸困难 :安慰剂组有14例(5%) ;本药组有26例(4%)。 咳嗽 :安慰剂组有13例(5%) ;本药组有26例(4%)。 鼻咽炎 :安慰剂组有10例(3%) ;本药组有23例(3%)。 贫血 :安慰剂组有3例(1%) ;本药组有23例(3%)。 昏厥 :安慰剂组有12例(4%) ;本药组有20例(3%)。 流感 :安慰剂组有14例(5%) ;本药组有20例(3%)。 视觉模糊 :安慰剂组有7例(2%) ;本药组有20例(3%)。 支气管炎 :安慰剂组有10例(3%) ;本药组有19例(3%)。 尿路感染 :安慰剂组有12例(4%) ;本药组有18例(3%)。 心悸 :安慰剂组有5例(2%) ;本药组有18例(3%)。 背痛 :安慰剂组有8例(3%) ;本药组有17例(3%)。 水肿 :安慰剂组有3例(1%) ;本药组有16例(2%)。 呕吐 :安慰剂组有12例(4%) ;本药组有16例(2%)。 便秘 :安慰剂组有7例(2%) ;本药组有15例(2%)。 心绞痛 :安慰剂组有3例(1%) ;本药组有15例(2%)。 关节痛 :安慰剂组有10例(3%) ;本药组有14例(2%)。 疲劳 :安慰剂组有12例(4%) ;本药组有14例(2%)。 异常疼痛 :安慰剂组有11例(4%) ;本药组有13例(2%)。 发热 :安慰剂组有5例(2%) ;本药组有13例(2%)。 体位性低血压 :安慰剂组有14例(5%) ;本药组有13例(2%)。 瘙痒 :本药组有12例(2%)。 下呼吸道感染 :安慰剂组有5例(2%) ;本药组有12例(2%)。 窦炎:安慰剂组有5例(2%) ;本药组有12例(2%)。 鼻出血 :安慰剂组有5例(2%) ;本药组有12例(2%)。 痛风 :安慰剂组有7例(2%) ;本药组有12例(2%)。 四肢疼痛 :安慰剂组有7例(2%) ;本药组有12例(2%)。 肺炎:安慰剂组有2例(1%) ;本药组有11例(2%)。 消化不良 :安慰剂组有3例(1%) ;本药组有11例(2%)。 注意 :病人数量包括肺动脉高压病人和其他症状病人,在某些安慰剂对照研究中,使用高于推荐治疗肺动脉高压的剂量,全可利治疗的病人比安慰剂组的病人发生率高的不良事件为头疼、潮红、肝功能异常、贫血和下肢水肿。 全可利治疗病人中发生率低于1%的不良事件为 :碱性磷酸酶增加、过敏性休克、厌食、腹水、哮喘、房室完全阻滞、血尿素增加、支气管痉挛、心跳停止、中枢神经系统阻抑、脑血管病、胸痛(非心脏)、凝血时间延长、凝血时间缩短、结膜炎、膀胱炎、脱水、皮炎、注意力失调、皮肤干燥、十二指肠溃疡、排尿困难、瘀斑、湿疹、嗜酸性细胞计数增加、鼻出血、红斑、眼炎、情绪激动、气胀、胃肠炎、糖耐受量受损、痛风、血尿、咯血、轻偏瘫、脑积水、高血糖、感染、失眠、肠梗阻、过敏、乳酸脱氢酶增加、疲劳、性欲增加、易排便、情绪不宁、嘴溃疡、肌肉痉挛、颤搐、肌肉骨骼疼痛、心肌梗塞、鼻充血、梦魇、疼痛、恐慌、感觉异常、外周局部出血、畏光、肺炎、肾衰、肾功能不全、呼吸抑制、呼吸衰竭、不宁腿综合征、负重感、颤抖、皮肤变色、嗜睡、痰液增加、Stevens-Johnson综合征、蛛网膜下腔出血、出汗增加、心动过速、口渴、血小板减少、耳鸣、震颤、尿频、尿深、寻麻疹、迷走发射、心室心率失常、心动过速、眩晕、虚弱、体重降低以及眼球干燥。 实验室异常 :安慰剂对照研究中,丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)高于正常上限值3倍的发生率在全可利治疗病人中为11%(n=685),在安慰剂治疗组中为2%(n=280)。95名肺动脉高压病人接受全可利125 mg bid治疗,12%病人的ALT和AST和AST增加3倍 ;70名肺动脉高压病人接受全可利250 mg bid治疗,14%病人ALT和AST增加3倍。在接受125 mg bid治疗病人中,2%病人ALT和AST增加8倍 ;接受250 mg bid治疗病人中,7%病人ALT和AST增加8倍。胆红素升高至超过正常值上限的3倍,与全可利治疗的658名病人中的2名(0.3%)转氨酶升高有关。 全可利引起的ALT和AST升高是剂量相关的,发生于治疗的早期,偶尔晚期发生。通常进展缓慢,无典型症状,当治疗中断或者停止后是可逆的。持续用全可利治疗,转氨酶升高也可能自然逆转。 在所有使用全可利的安慰剂对照试验中,治疗组6.2%的病人和安慰剂组2.9%的病人出现显著血红蛋白降低(比基线值降低超过15%,且<11 g/dl)。在125和250 mg bid剂量治疗的肺动脉高压病人中,3%的病人血红蛋白显著减少,安慰剂对照组为1%。 观察到治疗组57%的病人和安慰剂组29%的病人血红蛋白浓度至少下降1 g/dl。血红蛋白降低至少1 g/dl的病人中,80%的病人血红蛋白减少出现在全可利治疗的前6周。 治疗组68%的病人和安慰剂组76%病人的血红蛋白浓度在治疗期间保持在正常范围,还不清楚血红蛋白变化的原因,但并没有出血、溶血或者骨髓毒性。 建议在治疗后的第1和第3个月以及随后每隔3个月检查血红蛋白浓度。 体液潴留 :在安慰剂对照研究中,1611名严重慢性心衰病人接受全可利治疗,治疗期平均1.5年,在研究中,发现以前肺动脉高压研究中没有观察到的新的安全性结果。由于慢性心衰恶化而导致早期入院率增加,全可利和安慰剂组间的死亡率没有差异,在研究末期,全可利和安慰剂组病人间的总体入院人数或死亡率均没有差异,全可利治疗的前4-8周中观察到的入院率增加可能是由于体液潴留的结果。在试验中,下面这些症状表明体液潴留 :早期体重增加、血红蛋白浓度降低、血红蛋白浓度降低和腿水肿发生率增加。 在肺动脉高压病人的安慰剂对照试验中,外周水肿和血红蛋白浓度降低,没有因临床恶化而很早入院的证据。 建议监测病人的体液潴留症状(例如体重增加)。建议在出现体液潴留时采用利尿剂治疗,或者增加正在使用的利尿剂剂量。建议在全可利治疗前,对有体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。 【全可利全可利药物相互作用】 细胞色素P450系统 :波生坦对细胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6没有相关的抑制作用。全可利不会增加这些酶所代谢药物的血浆浓度。 波生坦是CYP 3A4和CYP 2C9的轻微至中度的诱导剂,伴随使用全可利时,被这2种酶代谢的血浆浓度可能降低。 华法令 :伴随使用全可利,500 mg每日2次,可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的肺动脉高压病人服用全可利125 mg bid,对凝血时间/INR没有临床显著的影响。对华法令无须另外调整剂量,但建议进行常规INR监测。 辛伐他汀和其它他汀 :伴随使用全可利时会降低辛伐他汀和其它主要活性β-氢氧基酸代谢物的血浆浓度,大约50%。全可利的血浆浓度不受影响。全可利也降低其他主要受CYP 3A4代谢的他汀类的血浆浓度,对于这些他汀类,须考虑他汀功效下降。 格列本脲 :在接受格列本脲伴随治疗的病人中观察到转氨酶升高的风险。因此,禁止全可利和格列本脲联合使用,因考虑用其它替代的降血糖药物(见禁忌)。联用全可利可使格列本脲的血浆浓度降低约40%。全可利的血浆浓度也降低约30%。全可利也可能降低其他主要由CYP 2C9和CYP 3A4代谢的降血糖药物的血浆浓度。使用这些药物病人,须考虑血糖失控的可能性。 酮康唑 :全可利和酮康唑伴随使用可使全可利的血浆浓度增加大约2倍。无需剂量调整,但应考虑全可利作用增加。 尼莫地平、地高辛、洛沙坦 :全可利和地高辛和尼莫地平之间没有药代动力学的相互作用。洛沙坦对全可利血浆水平没有影响。 环孢素A :伴随使用全可利可使血液中环孢素的浓度降低大约50%,联用全可利的初始谷浓度比单独使用时高大约30倍。但在稳态时,全可利的血浆浓度仅仅高出3-4倍。禁止全可利和环孢素A联用。 没有进行他克莫司的药物相互作用的研究,但可预计有相似的相互作用,建议避免将全可利和他克莫司伴随使用。 激素避孕药 :没有进行与口服、注射或者植入避孕药的特殊相互作用研究。许多这类药物被CYP 3A4代谢,当与全可利联用时有避孕失败的可能性,因此应采用另外或者替代的避孕方法。 【全可利全可利FDA妊娠分级】 X级: 对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明,药物对胎儿有危害,而且孕妇应用这类药物无益,因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。 【全可利全可利药理作用】 全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。 神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。 波生坦是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。 【全可利全可利临床试验】 32名原发性肺高压(PPH)或硬皮病引起的肺动脉高压(SSc/PAH)病人,WHO III期或IV期,随机接受双盲波生坦或者安慰剂治疗,已有的PPH或者SSc/PAH的治疗中加入研究药物(口服血管舒张剂、抗凝剂、利尿剂、心脏糖苷和/或吸氧,但在研究前3个月或研究中不得接受前列腺环素治疗)。病人服用62.5 mg波生坦或者等量的安慰剂,每日2次,共4周。然后在试验剩下时间,给予波生坦125 mg或等量安慰剂,每日2次。 在12周进行主要评估,病人随访至28周。 全可利治疗同步行距离的明显增加密切相关,主要的疗效为6分钟步行距离测试。在12周,波生坦组比基线平均值增加70.1±12.3米(95%的置信区间[CL]=44.5,95.6)。安慰剂组平均值减少5.8±36.3米(95%置信区= - 85.6,75.2)。波生坦治疗的效果,步行距离平均值增加为75.9±31.0米(95%CL=12.5,139.2 ;t-检验,p=0.0205)。 从基线到12周,波生坦组与安慰剂组相比,肺动脉压力(PAP)/心脏指数(CI)、肺血管阻力(PVR)、右心房压力(RAP)和肺毛细血管模压(PCWP)有明显改善。 全可利治疗的9个病人中(42.8%),肺高动脉压WHO分期从III期提高到II期,在安慰剂组,1名病人(9.1%)从III期提高到II期。2名病人(18.1%)从III期恶化到IV期。在研究中,接受全可利治疗的病人没有功能分期恶化。 在该研究中,另外进行了一个临床恶化前分析(终点定为死亡、肺移植或由于临床恶化退出)。安慰剂组3名病人由于临床恶化退出(不一定是WHO分期改变),而波生坦组则没有退出病人。 在步行试验中测量的最大呼吸困难平均分数表明,与安慰剂组相比,波生坦组有所改善,在波生坦组病人平均分数下降0.19,但在安慰剂组增加1.36。 双盲研究中,所有波生坦治疗的病人和8名安慰剂治疗的病人都进入开放性扩大研究,经过1年的治疗后,先用波生坦治疗的病人保持其疗效 ;先用安慰剂的病人,再用波生坦后其运动能力提高。 【全可利全可利药代动力学】 波生坦的绝对生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。最大血浆浓度在口服给药后3-5小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8 L/h,表面消除半衰期(t1/2)为5.4小时。波生坦与血浆蛋白高度结合(>98%),主要是白蛋白,波生坦不会渗透到红细胞。 波生坦在肝脏中被细胞色素P450同工酶CYP 3A4和CUP 2C9代谢。在人血浆中有3种波生坦代谢物,只有1种代谢物RG46-5033具有药学活性,占化合物活性的10-20%,波生坦代谢通过胆汁清除。 在严重肾功能受损的病人(肌酐清除率为15-30 mL/min),波生坦血浆浓度减少大约10%,与肾功能正常的志愿者相比,3种代谢物的血浆浓度增加约2倍。因为低于3%的剂量通过尿排出,对于肾功能受损的病人不需调整剂量。 末在肝脏损伤的病人中进行波生坦药代动力学影响的评估。由于波生坦被肝脏广泛代谢并通过胆汁排出,肝脏受损预计影响其药代动力学和代谢,因此,有轻度肝脏损伤病人因慎用波生坦,仅仅在潜在益处高于风险时才在这些病人中使用波生坦。严重肝损伤的病人禁忌用波生坦(见禁忌和警告)。 【全可利全可利贮藏】 室温保存,15-30°C。 【全可利全可利有效期】 有效期24个月。 【全可利全可利规格】 125mg (以C27H29N5O6S计) 【全可利全可利批准文号】 注册证号H20070091 【全可利全可利生产企业】 加拿大Patheon Inc.
全可利又名波生坦,为橙白色薄膜衣片,用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。患者肺动脉高压能使用全可利吗?
如今越来越多的朋友们患上了肺动脉高压疾病,对于该疾病大家还是要重视起来,在日常生活中要多了解一些疾病的知识,多了解一些疾病的病因,针对病因来进行调理和治疗,注意一下正确的用药方法,那么全可利推荐剂量是怎样?
肺动脉高压属于一种潜在的致命性疾病,一般可见于任何年龄段的人群,如果不及时的治疗,会对患者的健康造成影响,甚至该疾病与恶性肿瘤相似,建议患者要重视起来,积极的用药进行调理和治疗,那么全可利推荐剂量是多少?每天吃几次?
每一种药物的使用在临床上要求都是十分严谨的,对于大家来说需要在用药之前全面了解清楚药物的相关信息,这样才能够提高药物使用的正确性,那么下面我们就一起跟随九生元大药房药师了解一下全可利哪些患者不能吃呢?
肺动脉高压也许对很多人来说,这种疾病真的很少听说,甚至是都不知道是怎么回事。肺动脉高压是比较严重的疾病,要及时做治疗,不然会危及生命,所以患者不得不积极做治疗。那么, 全可利可以治疗肺动脉高压吗?
健康上的问题总是会对个人的生活与工作产生重要的影响,肺动脉高压就属于一种比较严重的状况,不处理的后果是非常严重的,基本的活动可能也会受到限制,生活的质量也会大大的下降,因此大家应该要注意严格按照医嘱来合理的用药,那么全可利适用于哪些患者,价格贵吗..
肺动脉高压治疗起来有一定的难度,它会给患者的身体和家庭造成很大的压力,所以出现该疾病之后都要引起重视及时进行治疗很重要,肺动脉高压在各类人群都是容易出现的,不同的人群用药是不一样的,下面来看一下 全可利老人可以服用吗?
引起肺动脉高压疾病的病因其实很多,常见的有先天性心脏病,慢性阻塞性肺疾病等,对于患者来讲要注意积极的进行治疗,定期的去医院进行检查,必要的话可以在医生的指导下服用药物,那么服用全可利方法是什么?
很多的朋友们在患上肺动脉高压疾病后并不重视,该疾病其实危害是比较大的,甚至会威胁到患者的生命,患者在患病后往往会出现呼吸困难,身体乏力等等现象,建议要及时的进行调理,那么全可利的用法是什么?
对于原发性肺动脉高压疾病的治疗患者,要注意科学的进行调理,在用药方面一定要谨慎避免影响了自己的病情,平时生活中要注意照顾好自己的身体,建议定期的去医院进行检查,那么全可利会有什么副作用?
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