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凡瑞克(安立生坦片)

  • 药品名称: 凡瑞克
  • 药品通用名: 安立生坦片
  • 凡瑞克规格:5mg*30片
  • 凡瑞克单位:
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  产品价格(单位:元)
药品编号 药品名称及通用名 生产厂家及规格 价格及优惠
104563 凡瑞克
安立生坦片
葛兰素史克
规格:5mg*30片 /
9800
  *声明:以上产品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。

九生元新特药房为解读凡瑞克(安立生坦片) 功效是什么?九生元—全国连锁专科药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供凡瑞克(安立生坦片)功效。

凡瑞克(安立生坦片)的功效:

【凡瑞克药理作用】

内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。

安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。

药效学-心脏电生理 :在一项随机、阳性和安慰剂对照、平行组研究中,健康受试者被分为三组,第一组先服用本药10 mg每日1次,然后增至每日1次服用40 mg ;第二组先服用安慰剂,然后改为每日1次服用400 mg莫西沙星 ;第三组仅服用安慰剂。本药10 mg每日1次对QTc间期没有明显影响。40 mg剂量本药则会延长平均QTc,Tmax为5 ms,95%可信区间上限为9 ms。对于那些每日服用5-10 mg本药、并且没有同时使用代谢抑制剂的患者,预计不会出现明显的QTc延长。

【凡瑞克药代动力学】

药物代谢动力学 :安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。目前对安立生坦的绝对生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后2小时左右。进食不会影响药物的生物利用度。体外研究表明,安立生坦是P-gp的底物。安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。在血浆中,4-羟甲基安立生坦的AUC约占母体AUC的4%。在体内S-安立生坦向R-安立生坦的转化是微不足道的。

安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率分别为38 mL/min和19 mL/min。虽然安立生坦的终末半衰期为15小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每日给药后的累积因子约为1.2,这提示了安立生坦的有效半衰期约为9小时。

安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在,可以预计到会出现药物相互作用 ;然而,目前尚未发现安立生坦和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。

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