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曲莱(奥卡西平片)

  • 药品名称: 曲莱
  • 药品通用名: 奥卡西平片
  • 曲莱规格:300mg*50片
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  产品价格(单位:元)
药品编号 药品名称及通用名 生产厂家及规格 价格及优惠
101727 曲莱
奥卡西平片
Novartis Pharma Schweiz AG
规格:300mg*50片 /
请致电:400-700-3699
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曲莱(奥卡西平片)的功效:

【曲莱适应症】 

曲莱适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。


【曲莱药物相互作用】

酶抑制:

在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大剂量曲莱的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用曲莱和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微 :CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。

酶诱导 体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药(例如卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。

在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如丙戊酸类,拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力,但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时,可能需要增加这些药物的剂量。相应地,当停止曲莱治疗时,需要降低这些药物的剂量。

对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4 亚群有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。

与其它抗癫痫药的相互作用:

在临床试验中,对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表:


在体内研究中,当给予曲莱剂量超过1200 mg/天,苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此,如果曲莱和苯妥英钠联合使用时,如曲莱的剂量超过1200 mg/天,就需要降低苯妥英钠的剂量。然而,当苯巴比妥与曲莱联合使用时,其血浓度仅有轻微的升高(15%)。

细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。

没有观察到曲莱的自身诱导作用。

激素类避孕药:

曲莱对两类激素类避孕药有影响:炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此,与曲莱同时使用可能会使激素类避孕药失效。

钙离子拮抗剂:

反复同时与曲莱一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。

维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%,这种降低被认为和临床不相关。

与其它药物的相互作用:

西咪替丁,红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中,单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。

由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似),不推荐曲莱与单胺氧化酶抑制剂同时使用。

临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人,没有观察到曲莱与这些药物间的相互作用。

锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。

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